ANALGESIK (FARMAKOLOGI)

BAB I

PENDAHULUAN

    A.     Latar Belakang

Rasa sakit atau nyeri sendi mengundang penderita untuk segera mengobatinya apakah dengan farmakoterapi, fisioterapi dan atau pembedahan. Pada kebanyakan penderita dengan analgetika sederhana belum mampu mengontrol rasa sakit akibat artritis. Obat anti-inflamasi non-steroid (AINS) ternyata efektif mengontrol rasa sakit akibat inflamasi rematik. Namun sediaan analgetika ini selalu memberikan efek samping yang kadangkala dapat berakibat fatal.

    B.      Tujuan

Pembuatan makalah ini bertujuan untuk:

-          Agar pembaca mengetahui apa itu obat analgesik

-          Agar pembaca mengetahui kegunaan obat analgesik

-          Agar pembaca mengetahui apa saja obat analgesik

BAB II

PEMBAHASAN

     A.     Pengertian

Analgesik (juga dikenal sebagai obat penghilang rasa sakit) adalah setiap anggota kelompok obat yang digunakan untuk meredakan nyeri (mencapai analgesia ). Kata analgesik berasal dari bahasa Yunani an-("tanpa") dan algos ("sakit").

Analgesik obat bertindak dalam berbagai cara pada perifer dan pusat sistem saraf, mereka termasuk parasetamol (para-acetylaminophenol, juga dikenal di AS sebagai asetaminofen), yang -obat peradangan non-steroid anti (NSAID) seperti salisilat , dan opioid obat seperti morfin dan opium . Mereka berbeda dari anestesi , yang reversibel menghilangkan sensasi .

Dalam analgesik memilih, tingkat keparahan dan respon terhadap obat lain menentukan pilihan agen; WHO tangga sakit , awalnya dikembangkan pada kanker sakit, berhubungan secara luas diterapkan untuk mencari obat yang cocok dalam sebuah bertahap. cara- Pilihan analgesik juga ditentukan oleh jenis rasa sakit: untuk nyeri neuropatik , analgesik tradisional kurang efektif, dan sering ada manfaat dari golongan obat yang biasanya tidak dianggap sebagai analgesik, seperti antidepresan trisiklik dan antikonvulsan .

    B.      Kelas-kelas utama

Parasetamol dan NSAID

Mekanisme yang tepat dari aksi parasetamol / acetaminophen tidak pasti, tetapi tampaknya bertindak terpusat daripada perifer (di otak bukan di ujung saraf). Aspirin dan yang lain -inflamasi obat-steroid anti non (NSAIDs) menghambat cyclooxygenases , menyebabkan penurunan prostaglandin produksi. Hal ini akan mengurangi rasa sakit dan juga peradangan (berbeda dengan parasetamol dan opioid).

Parasetamol memiliki sedikit efek samping dan dianggap sebagai aman, meskipun asupan di atas dosis yang dianjurkan dapat menyebabkan kerusakan hati , yang dapat parah dan mengancam jiwa, dan kadang-kadang kerusakan ginjal . NSAID predisposisi tukak lambung , gagal ginjal , reaksi alergi , dan kadang-kadang gangguan pendengaran , dan mereka dapat meningkatkan risiko perdarahan dengan mempengaruhi trombosit fungsi. Penggunaan aspirin pada anak di bawah 16 menderita penyakit virus telah dikaitkan dengan Reye's syndrome , gangguan hati yang parah, tapi jarang.

COX-2 inhibitor

Obat ini telah diturunkan dari NSAID. siklooksigenase enzim dihambat oleh OAINS ditemukan untuk memiliki minimal 2 versi yang berbeda: COX1 dan COX2. Penelitian menunjukkan bahwa sebagian besar efek samping dari NSAID yang dimediasi dengan menghalangi enzim (konstitutif) COX1, dengan efek analgesik yang dimediasi oleh enzim (induktif) COX2. Penghambat COX2 dengan demikian hanya dikembangkan untuk menghambat enzim COX2 (NSAID tradisional blok kedua versi pada umumnya). Obat-obatan ini (seperti rofecoxib dan celecoxib ) efektif analgesik sama bila dibandingkan dengan NSAID, tetapi menyebabkan perdarahan gastrointestinal kurang pada khususnya. Namun, pasca-peluncuran data menunjukkan peningkatan resiko kejadian jantung dan serebrovaskular dengan obat-obatan ini, ini mungkin disebabkan oleh ketidakseimbangan dalam pembekuan darah. Rofecoxib (dipasarkan sebagai Vioxx) kemudian ditarik dari pasar. Peran untuk para anggota lainnya dari kelas ini obat masih diperdebatkan.

Opiat dan morphinomimetics

Morfin , yang tipikal opioid , dan berbagai zat lainnya (misalnya kodein , oxycodone , xanax , dihydromorphine , pethidine ) semua mengerahkan pengaruh yang serupa pada otak reseptor opioid sistem. Buprenorfin adalah dianggap sebagai agonis parsial dari reseptor opioid, dan tramadol adalah agonis opiat dengan sifat SNRI. Tramadol secara struktural lebih dekat ke venlafaxine daripada kodein dan memberikan analgesia dengan tidak hanya memberikan "candu-seperti" efek (melalui agonism ringan dari reseptor mu ), tetapi juga dengan bertindak sebagai lemah namun cepat bertindak agen merilis serotonin dan inhibitor reuptake norepinefrin . Dosis dari semua opioid mungkin dibatasi oleh toksisitas opioid (kebingungan, depresi pernapasan, tersentak myoclonic dan murid tepat), kejang ( tramadol ) , tetapi tidak ada batas dosis pada pasien yang menumpuk toleransi.

Opioid, sementara analgesik sangat efektif, mungkin memiliki beberapa efek samping yang tidak menyenangkan. Pasien mulai morfin mungkin mengalami mual dan muntah (biasanya lega dengan kursus singkat antiemetik seperti Phenergan ). Pruritus (gatal) mungkin memerlukan beralih ke opioid yang berbeda. Konstipasi terjadi pada hampir semua pasien pada opioid, dan pencahar ( laktulosa , macrogol - mengandung atau co-danthramer) biasanya co-diresepkan.

Ketika digunakan secara tepat, opioid dan yang sejenis narkotika analgesik yang dinyatakan aman dan efektif, tetapi risiko seperti kecanduan dan tubuh menjadi terbiasa dengan obat (toleransi) dapat terjadi. Pengaruh toleransi berarti bahwa dosis obat mungkin harus ditingkatkan jika untuk penyakit kronis.

Flupirtine

Flupirtine adalah saluran pembuka bertindak K + terpusat dengan sifat antagonis NMDA lemah. Hal ini digunakan di Eropa untuk nyeri sedang sampai kuat dan migrain serta sifat relaksasi otot. Ia tidak memiliki sifat antikolinergik dan diyakini tidak dengan setiap aktivitas pada dopamin, serotonin atau reseptor histamin. Hal ini tidak adiktif dan toleransi tidak berkembang.

Agen Khusus

Pada pasien dengan atau neuropati nyeri kronik, berbagai zat lain mungkin memiliki sifat analgesik. antidepresan trisiklik , terutama amitriptyline , telah ditunjukkan untuk meningkatkan rasa sakit dalam apa yang tampaknya menjadi cara pusat. Nefopam digunakan di Eropa untuk menghilangkan rasa sakit dengan konkuren opioid. Mekanisme tepat karbamazepin , gabapentin dan pregabalin juga sama jelas, tapi ini antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati nyeri neuropatik dengan berbeda tingkat keberhasilan. Antikonvulsan yang paling sering digunakan untuk nyeri neuropatik sebagai mekanisme aksi mereka cenderung menghambat sensasi nyeri.

    C.      bentuk khusus dan menggunakan

Kombinasi

Analgesik yang sering digunakan dalam kombinasi, seperti parasetamol dan kodein persiapan ditemukan di banyak resep penghilang rasa sakit-non. Mereka juga dapat ditemukan dalam kombinasi dengan obat vasokonstriktor seperti pseudoefedrin untuk sinus terkait persiapan-, atau dengan antihistamin obat-obatan untuk penderita alergi.

Sedangkan penggunaan parasetamol, serta aspirin, ibuprofen , naproxen , dan lainnya OAINS bersamaan dengan lemah untuk-range opiat menengah (sampai sekitar tingkat xanax) telah dikatakan menunjukkan efek sinergis yang menguntungkan dengan memerangi rasa sakit pada beberapa situs tindakan , analgesik kombinasi beberapa produk telah terbukti memiliki khasiat manfaat sedikit jika dibandingkan dengan dosis yang sama dari komponen masing-masing. Kombinasi analgesik ini sering dapat mengakibatkan efek samping yang signifikan termasuk overdosis kebetulan, paling sering karena kebingungan yang timbul dari beberapa (dan sering non-acting) komponen dari kombinasi.

Topical atau sistemik

Nyeri sendi, misalnya, dapat diobati dengan ibuprofen - atau diklofenak yang mengandung gel; capsaicin juga digunakan topikal . Lidokain , suatu anestesi , dan steroid dapat disuntikkan ke dalam sendi sakit untuk jangka nyeri bantuan-lagi. Lidokain juga digunakan untuk menyakitkan luka mulut dan ke daerah mati rasa untuk gigi kerja dan prosedur medis kecil.

agen Psikotropika

Tetrahydrocannabinol (THC) dan beberapa lainnya cannabinoids , baik dari Cannabis sativa tanaman atau sintetis, memiliki sifat analgesik, walaupun penggunaan derivatif ganja saat ini ilegal di banyak negara. Sebuah penelitian baru menemukan bahwa ganja dihirup efektif dalam mengurangi neuropati dan sakit akibat misalnya cedera tulang punggung dan multiple sclerosis. Lain agen analgesik psikotropika termasuk Ketamine (suatu antagonis reseptor NMDA), clonidine dan α _2-agonis adrenoreseptor, dan mexiletine dan analog anestesi lokal.

Atypical dan / atau analgesik ajuvan

Orphenadrine , cyclobenzaprine , skopolamin , atropin , gabapentin , generasi pertama antidepresan dan obat lain yang memiliki antikolinergik dan / atau antispasmodic properti digunakan dalam banyak kasus bersama dengan analgesik untuk mempotensiasi bertindak analgesik terpusat seperti opioid bila digunakan terhadap rasa sakit terutama asal neuropati dan memodulasi efek dari banyak jenis analgesik dengan tindakan dalam sistem saraf parasimpatik . Dekstrometorfan telah dicatat untuk memperlambat pengembangan toleransi terhadap opioid dan analgesia tambahan mengerahkan dengan bertindak atas NMDA reseptor, beberapa analgesik seperti metadon dan ketobemidone dan mungkin piritramide memiliki tindakan intrinsik NMDA. High-alkohol minuman keras telah digunakan di masa lalu sebagai agen untuk menumpulkan rasa sakit, karena SSP efek depresan dari alkohol etil , contoh terkenal menjadi Perang Saudara Amerika . Namun, kemampuan alkohol untuk "membunuh rasa sakit" mungkin akan kalah dengan analgesik banyak digunakan saat ini (misalnya morfin, kodein). Dengan demikian, gagasan alkohol untuk analgesik umumnya dianggap sebagai praktek primitif di hampir semua hari ini negara-negara industri.

Penggunaan ajuvan analgesik dan berkembang adalah bagian penting dari-kontrol lapangan nyeri dan penemuan-penemuan baru yang dibuat hampir setiap tahun. Banyak obat ini memerangi efek samping dari analgesik opioid, bonus tambahan. For example, Sebagai contoh, antihistamin termasuk memerangi orphenadrine pelepasan histamin banyak disebabkan oleh opioid, methylphenidate , kafein , efedrin , dextroamphetamine , dan kokain bekerja melawan sedasi berat dan dapat mengangkat mood pada pasien tertekan seperti melakukan antidepresan. Penggunaan obat ganja tetap merupakan isu diperdebatkan.

BAB III

PENUTUP

    A.      Kesimpulan

Analgesik (juga dikenal sebagai obat penghilang rasa sakit) adalah setiap anggota kelompok obat yang digunakan untuk meredakan nyeri (mencapai analgesia ).

    B.      Saran

Sebaiknya pembaca yang hendak meminum obat karna menderita suatu penyakit, meminta resep pada seorang dokter atau petugas kesehatan yang mampu memberikan pengobatan, karena bahaya dari efek obat.

Referensi

Universitas Indonesia, Fakultas Kedokteran, Departemen Farmakologi dan Terapeutik (2007), Farmakologi dan Terapi, Edisi 5